Руководства, Инструкции, Бланки

аск 100 мг инструкция

Категория: Инструкции

Описание

Аск 100 мг инструкция

Экорин — безопасный и эффективный препарат АСК

За более чем вековую историю ацетилсалициловой кислоты (АСК) в поиске улучшения профиля безопасности этого препарата удалось добиться значительных успехов. Одним из них стало появление на отечественном рынке такого лекарственного средства, как ЭКОРИН производства компании «ЮСВ Лимитед». Оно представлено в форме таблеток АСК в дозе 75 и 150 мг, покрытых специальной кишечно-растворимой оболочкой с замедленным высвобождением действующего вещества.

В общей структуре заболеваемости и смертности лидирующее место уже не одно десятилетие принадлежит патологии сердечно-сосудистой системы. Миллионы людей во всем мире ежегодно умирают или становятся инвалидами вследствие тяжелых нарушений кровообращения. В Украине сердечно-сосудистые заболевания как причину смерти констатируют в 60% случаев, ишемическую болезнь сердца — 43% случаев (по данным ВОЗ за 2006 г.). За последние несколько лет было доказано, что именно повышенное тромбообразование — основная причина развития большинства осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. В связи с этим, применение антиагрегантов стало приоритетным в терапии пациентов с такими заболеваниями. Золотым стандартом для проведения длительной антиагрегантной терапии является АСК. Не секрет, что при длительном приеме АСК следует опасаться развития тяжелых, порой угрожающих жизни больного, последствий. Прежде всего — это осложнения со стороны пищеварительного тракта. В настоящее время даже выделен специфический синдром — НПВП-гастродуоденопатия. Его появление, с одной стороны, связано с локальным повреждающим влиянием нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) — большинство из них является органическими кислотами — на слизистую оболочку желудка и кишечника, с другой — обусловлено ингибированием изофермента циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) в результате системного действия препаратов. Сложность ситуации (с одной стороны — жизненная необходимость антитромботической терапии, с другой — провоцируемые ею тяжелые осложнения) делает поиск и создание максимально безопасных форм АСК в оптимально эффективных дозах одной из важнейших задач современной фармакологии. Одно из ее решений — препарат ЭКОРИН .

Показания к применению:

- профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (в том числе сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда;

- профилактика инсульта (в том числе у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения);

- профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения;

- профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (в том числе аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика сонных артерий);

- профилактика тромбозов глубоких вен, тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в том числе при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).

Препарат был создан таким образом, чтобы минимизировать побочные реакции, которые могут возникнуть при длительном применении. Для этого в первую очередь необходимо осуществить подбор наиболее эффективной минимальной дозы АСК. В результате ряда масштабных исследований было установлено, что оптимальной в соотношении эффективность/безопасность является доза 75–150 мг (1, 2). Клинические данные подтверждают дозозависимую эффективность АСК и позволяют снизить антиагрегантную дозу до минимального уровня без ущерба для ее клинического действия. ЭКОРИН содержит АСК в дозе 75 мг, рекомендованной Европейской ассоциацией кардиологов (ESC) как золотой стандарт для проведения длительной антиагрегантной терапии, и это позволяет осуществить подбор дозы соответственно определенному клиническому событию:

- для профилактики впервые возникшего острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска рекомендуемая доза составляет 100 мг в сутки или 300 мг через день;

- для профилактики повторного инфаркта миокарда, инсульта, преходящего нарушения мозгового кровообращения и тромбоэмболических осложнений после хирургических вмешательств на сосудах, при нестабильной стенокардии препарат назначают в дозе 100–300 мг в сутки;

- для профилактики тромбозов глубоких вен, тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей, для длительной профилактики мигрени рекомендуемая доза составляет 100–200 мг в сутки или 300 мг через день.

Продолжительность терапии устанавливается индивидуально.

Критерии выбора препарата АСК

Для снижения риска возникновения побочных реакций со стороны пищеварительного тракта была создана особая лекарственная форма. Главным свойством этого препарата, выгодно отличающим его от других, является соединение технологии замедленного высвобождения действующего вещества из таблетки и наличие специальной кишечно-растворимой оболочки. Поэтому препарат растворяется лишь в кишечнике и слизистая оболочка желудка защищена от прямого контакта с АСК, а в результате замедленного высвобождения действующего вещества достигается его максимальная абсорбция при минимальном воздействии на тонкую кишку.

Для того чтобы избежать гастротоксичности, некоторые компании предлагают лекарственные формы, представляющие собой комбинации АСК с невсасывающимся антацидом. До сих пор отсутствуют данные о целесообразности таких сочетаний. Более того, невсасывающийся антацид обладает обволакивающими свойствами и способностью адсорбировать различные химические соединения, что может привести к поступлению лекарственного вещества в кровь в субтерапевтических дозах (таблица).

ЭКОРИН — современный препарат, перспективный в профилактике кардиоваскулярных катастроф с высоким соотношением эффективность/безопасность, и его можно рекомендовать для самого широкого применения. Он доступен по цене, что является немаловажным для препарата, применяемого продолжительными курсами (минимум 2 мес), а очень часто и пожизненно. o

1. Swedish Aspirin Low-Dose Trial (SALT) (The SALT Collaborative Group: Swedish Aspirin Low-Dose Trial (SALT) of 75 mg aspirin as secondary prophylaxis after cerebrovascular ischemic events, 1991).

2. Antitrombotic Trialists Collaboration — collaborative meta-analysis of randomised trials of antiplatelet therapy for prevention of death, myocardial infarction, and stroke in high risk patients, 2002.

Пресс-служба «Еженедельника АПТЕКА» по материалам «ЮСВ Лимитед»

Интересная информация для Вас: Комментариев нет » Добавить свой Добавление комментария

Поля отмеченные звездочкой обязательны для заполнения

Другие статьи раздела

[2016-12-23 20:41]
Азитро Сандоз

Последние новости и статьи

[2016-12-23 22:14]
Розпорядження Держлікслужби України з 19.12.2016 р. по 22.12.2016 р. про заборону на обіг лікарських засобів

[2016-12-23 22:13]
Новое ценовое регулирование и закупки лекарств через ПРООН: состоялось заседание профильного комитета при ТПП Украины

[2016-12-23 22:04]
Проект наказу МОЗ України «Про затвердження Порядку розрахунку граничної оптово-відпускної ціни на лікарські засоби»

[2016-12-23 22:01]
Захист прав і свобод людини у сфері охорони здоров’я: виклики та реалії реформ

[2016-12-23 21:50]
На обговорення винесено Порядок розрахунку граничної оптово-відпускної ціни на препарати та Порядок визначення розміру їх реімбурсації

[2016-12-23 21:48]
Проект наказу МОЗ «Про затвердження Порядку визначення розміру відшкодування вартості лікарських засобів»

[2016-12-23 21:20]
МОЗ України розроблено зміни до урядової постанови щодо державного регулювання цін на ліки

[2016-12-23 21:10]
Розпорядження від 22.12.2016 р. № 7939-1/2.0/171-16

[2016-12-23 21:09]
Розпорядження від 22.12.2016 р. № 7925-1/2.0/171-16

[2016-12-23 21:09]
Розпорядження від 22.12.2016 р. № 7903-1/2.0/171-16

Подписка на новости


№ 35 (606) 10 сентября 2007 г.

Средневзвешенная розничная стоимость лекарственных средств в Украине на ноябрь 2016

Мы в социальных сетях:

Специализированное медицинское интернет-издание для врачей, провизоров,
фармацевтов, студентов медицинских и фармацевтических вузов. Ограничение ответственности

аск 100 мг инструкция:

  • скачать
  • скачать
  • Другие статьи

    Аспирин Кардио, тбл п

    Описание и инструкция: к "АСПИРИН КАРДИО. тбл п/о 100мг №28"

    НПВП; оказывает противовоспалительное, анальгезирущее и жаропонижающее действие, связанное с подавлением ЦОГ 1 и 2, регулирующих синтез Pg. Уменьшает агрегацию, адгезивность тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Антиагрегационный эффект сохраняется в течение 7 сут после однократного приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин). Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний CCC, особенно инфаркта миокарда у мужчин старше 40 лет, и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. В суточной дозе 6 г и более ингибирует синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Увеличивает финбринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин К-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами. Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах). Меньшим раздражающим действием на слизистую оболочку ЖКТ обладают лекарственные формы, содержащие буферные вещества, кишечнорастворимую оболочку, а также специальные "шипучие" формы таблеток.

    При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается системной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Резорбированная часть быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому T1/2 - не более 15-20 мин. В организме циркулирует (на 75-90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. TCmax - 2 ч (для лекарственных форм, обладающих буферными свойствами – 35-40 мин). Сывороточный уровень салицилатов весьма вариабелен. У новорожденных детей салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в СМЖ, перитонеальную и синовиальную жидкость. Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии геперемии и отека, и замедляется – в пролиферативной фазе воспаления. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы – в желчи, поте, фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг. Быстро проходят через плаценту, в небольших количествах выводятся с грудным молоком. Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче. Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизменной форме (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от рН мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы – при приеме небольших доз T1/2 - 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых.

    Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит, перикардит, ревматическая хорея - в настоящее время не применяется; Лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях; Болевой синдром (различного генеза): головная боль (в т.ч. связанная с алкогольным абстинентным синдромом), мигрень, зубная боль, невралгия, люмбаго, грудной корешковый синдром, миалгия, артралгия, альгодисменорея. В качестве антиагрегантного средства (дозы до 300 мг/сут): ИБС, наличие нескольких факторов риска ИБС, безболевая ишемия миокарда, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (для снижения риска повторного инфаркта миокарда и смерти после инфаркта миокарда), повторная преходящая ишемия мозга и ишемический инсульт у мужчин, протезирование клапанов сердца (профилактика и лечение тромбоэмболий), баллонная коронарная ангиопластика и установка стента (снижение риска повторного стеноза и лечение вторичного расслоения коронарной артерии), при неатеросклеротических поражениях коронарной артерии (болезнь Кавасаки), аортоартериит (болезнь Такаясу), клапанные митральные пороки сердца и мерцательная аритмия, пролапс митрального клапана (профилактика тромбоэмболии), рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии, инфаркт легкого, острый тромбофлебит, синдром Дресслера. В клинической иммунологии и аллергологии: в постепенно нарастающих дозах для продолжительной "аспириновой" десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВП у больных с "аспириновой" астмой и "аспириновой" триадой.

    Таблетки, содержащие АСК в дозах свыше 325 мг (400-500 мг) рассчитаны на применение в качестве болеутоляющего и противовоспалительного средства; в дозах 50-75-100-300-325 мг – у взрослых, главным образом в качестве антиагрегантного средства. Внутрь, при лихорадочном и болевом синдроме взрослым - 500-1000 мг/сут (до 3 г) разделенных на 3 приема. Продолжительность лечения не должна превышать 2 нед. Шипучие таблетки - растворяют в 100-200 мл воды и принимают внутрь, после еды, разовая доза - 0.25-1 г, принимают 3-4 раза в сутки. Длительность лечения - от однократного приема до многомесячного курса. Для улучшения реологических свойств крови - 0.15-0.25 г/сут в течение нескольких месяцев. При инфаркте миокарда, а также для вторичной профилактики у больных, перенесших инфаркт миокарда – 40-325 мг 1 раз в сутки (чаще 160 мг). В качестве ингибитора агрегации тромбоцитов – 300-325 мг/сут длительно. При динамических нарушениях мозгового кровообращения у мужчин, церебральных тромбоэмболиях – 325 мг/сут с постепенным увеличением максимально до 1000 мг/сут, для профилактики рецидивов - 125-300 мг/сут. Для профилактики тромбоза или окклюзии аортального шунта – 325 мг каждые 7 ч через интраназально установленный желудочный зонд, затем перорально – 325 мг 3 раза/сут (обычно в сочетании с дипиридамолом, который отменяют через неделю, продолжая длительное лечение АСК). При активном ревматизме назначают (в настоящее время не назначают) в суточной дозе 5-8 г для взрослых и 100-125 мг/кг - для детей; кратность применения - 4-5 раз в сутки. После 1-2 нед лечения детям уменьшают дозу до 60-70 мг/кг/сут, лечение взрослых продолжают в той же дозе; продолжительность лечения - до 6 нед. Отмену производят постепенно в течение 1-2 нед.

    Тошнота, анорексия, гастралгия, диарея; аллергические реакции (кожная сыпь, отек Квинке); нарушение функции печени и/или почек; тромбоцитопения, анемия, лейкопения, синдром Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности), формирование на основе гаптенового механизма "аспириновой" бронхиальной астмы и "аспириновой" триады (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК и препаратов пиразолонового ряда). При длительном применении - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, гипокоагуляция, кровотечения (в т.ч. в ЖКТ); снижение остроты слуха, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением содержания креатинина в крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, асептический менингит, усиление симптомов хронической сердечной недостаточности, отеки, повышение активности "печеночных" трансаминаз. Передозировка: однократная доза менее 150 мг/кг – острое отравление считается легким, 150-300 мг/кг – умеренным, более 300 мг/кг – тяжелым. Симптомы: синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка – плохой прогностический признак у взрослых). Тяжелое отравление - гипервентиляция легких центрального генеза, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, спутанное сознание, сонливость, коллапс, судороги, анурия, кровотечения. Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу - одышка, удушье, цианоз, холодный липкий пот; с усилением интоксикации нарастает паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования, вызывающие респираторный ацидоз. При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови: уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% - о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация на 24 ч. Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, постоянный контроль за КОС и электролитным балансом; в зависимости от состояния обмена веществ - введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выделение АСК за счет ощелачивания мочи. Ощелачивание мочи показано при уровне салицилатов выше 40 мг% и обеспечивается в/в инфузией гидрокарбоната натрия – 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10-15 мл/кг/ч), восстановление ОЦК и индукция диуреза достигается введением гидрокарбоната натрия в той же дозе и разведении, которое повторяют 2–3 раза. Следует соблюдать осторожность у пожилых больных, у которых интенсивная инфузия жидкости может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызвать ацидемию и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100-130 мг%, у больных с хроническим отравлением – 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких – ИВЛ смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для лечения отека мозга применяют гипервентиляцию и осмотический диурез.

    Гиперчувствительность; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение; "аспириновая" астма, "аспириновая" триада; геморрагические диатезы (гемофилии, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазии, гипопротромбинемия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура); расслаивающаяся аневризма аорты, портальная гипертензия; дефицит витамина K; печеночная/почечная недостаточность; беременность (I и III триместр), период лактации; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский возраст (до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний). С осторожностью - гиперурикемия, уратный нефролитиаз, подагра, язвенная болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), декомпенсированная сердечная недостаточность.

    Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней - в качестве жаропонижающего средства. В настоящее время использование АСК в качестве противовоспалительного средства в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ (НПВП-гастропатия). Обладает тератогенным влиянием; при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба; в III триместре вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза Pg), преждевременное закрытие артериального протока у плода, формирование гиперплазии легочных сосудов и гипертензии в малом круге кровообращения. Выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов. Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде, следует отменить прием салицилатов за 5-7 дней и поставить в известность врача. Во время длительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь. Детям нельзя назначать препараты, содержащие АСК, поскольку в случае вирусной инфекции они способны увеличить риск возникновения синдрома Рейе. Симтомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени. Назначение таблеток после еды, тщательное их измельчение, использование таблеток с буферными добавками или покрытых специальной кишечнорастворимой оболочкой, а также одновременное использование средств, нейтрализующих кислотность желудочного сока, снижает раздражающее действие на ЖКТ. АСК даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной развития острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. В период лечения следует воздерживаться от приема этанола.

    Усиливает токсичность метотрексата, эффекты наркотических анальгетиков, др. НПВП, пероральных гипогликемических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, сульфаниламидов (в т.ч. ко-тримоксазола), трийодтиронина; снижает - урикозурических препаратов (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных средств, диуретиков (спиронолактон, фуросемид). ГКС, этанол и этанолсодержащие препараты увеличивают повреждающее действие на слизистую оболочку ЖКТ, повышают риск развития желудочно-кишечных кровотечений. Повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов, солей Li+ в плазме. Антациды, содержащие магний и/или алюминия гидроксид, замедляют и ухудшают всасывание АСК.


    Условия отпуска из аптек

    Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

    Условия и сроки хранения

    Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет.

    АСК-кардио: инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы

    Вспомогательные вещества: целлюлоза, порошок 10 мг, крахмал кукурузный 10 мг.

    Состав оболочки: сополимер метакриловой кислоты и этакрилата 1:1 (эудрагит L30D) 7.875 мг, полисорбат 80 186 мкг, натрия лаурилсульфат 57 мкг, тальк 8.1 мг, триэтилцитрат 800 мкг.

    10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

    ◊ Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе - однородная масса белого цвета, окруженная оболочкой белого цвета.

    Вспомогательные вещества: целлюлоза, порошок 30 мг, крахмал кукурузный 30 мг.

    Состав оболочки: сополимер метакриловой кислоты и этакрилата 1:1 (эудрагит L30D) 27.709 мг, полисорбат 80 514 мкг, натрия лаурилсульфат 157 мкг, тальк 22.38 мг, триэтилцитрат 2.24 мг.

    10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    НПВС. Антиагрегант. В основе механизма антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегантный эффект наиболее выражен в тромбоцитах, т.к. они не способны повторно синтезировать циклооксигеназу. Считается, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях.

    АСК оказывает также противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь АСК быстро и полностью всасывается из ЖКТ. АСК частично метаболизируется во время абсорбции. Во время и после всасывания АСК превращается в главный метаболит - салициловую кислоту, которая метаболизируется, главным образом, в печени под влиянием ферментов с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат, глюкуронида салицилат и салицилуровая кислота, обнаруживаемых во многих тканях и в моче. У женщин процесс метаболизма проходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови). Cmax АСК в плазме крови достигается через 10-20 мин после приема внутрь, салициловой кислоты - через 0.3-2 ч. Вследствие того, что таблетки покрыты кислотоустойчивой оболочкой, АСК высвобождается не в желудке (оболочка эффективно блокирует растворение препарата в желудке), а в щелочной среде двенадцатиперстной кишки. Таким образом, абсорбция АСК в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, замедлена на 3-6 ч по сравнению с обычными (без такой оболочки) таблетками.

    АСК и салициловая кислота связываются с белками плазмы крови (от 66% до 98% в зависимости от дозы) и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

    Выведение салициловой кислоты является дозозависимым, поскольку ее метаболизм ограничен возможностями ферментативной системы. T1/2 составляет от 2-3 ч при применении АСК в низких дозах и до 15 ч при применении препарата в высоких дозах (обычные дозы ацетилсалициловой кислоты в качестве анальгезирующего средства). В отличие от других салицилатов, при многократном приеме препарата негидролизированная АСК не накапливается в сыворотке крови. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся почками. У пациентов с нормальной функцией почек 80-100% разовой дозы препарата выводится почками в течение 24-72 ч.

    Таблетки желательно принимать перед едой, запивая большим количеством жидкости. Таблетки принимаются 1 раз/сут. Препарат предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется врачом.

    Первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска: 100 мг/сут или 300 мг через день.

    Профилактика повторного инфаркта, стабильная и нестабильная стенокардия: 100-300 мг/сут.

    Нестабильная стенокардия (при подозрении на развитие острого инфаркта миокарда): начальная доза 100-300 мг (первую таблетку необходимо разжевать для более быстрого всасывания) должна быть принята пациентом как можно скорее после того, как возникло подозрение на развитие острого инфаркта миокарда. В последующие 30 дней после развития инфаркта миокарда должна поддерживаться доза 200-300 мг/сут. Через 30 дней следует назначить соответствующую терапию для профилактики повторного инфаркта миокарда.

    Профилактика инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения: 100-300 мг/сут.

    Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах: 100-300 мг/сут.

    Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей: 100-200 мг/сут или 300 мг через день.

    При пропуске приема одной или нескольких доз лекарственного препарата пациент должен принять пропущенную таблетку сразу, как только вспомнит об этом, и далее продолжать прием в обычном режиме. Во избежание удвоения дозы не принимать пропущенную таблетку, если приближается время приема следующей таблетки.

    Особенностей действия препарата при первом приеме и его отмене не наблюдалось.

    Передозировка

    Салицилатная интоксикация (развивается при приеме АСК в дозе более 100 мг/кг/сут на протяжении более чем 2 сут) может явиться результатом длительного употребления токсических доз препарата в рамках неправильного терапевтического применения препарата (хроническая интоксикация) или однократного случайного или намеренного приема токсической дозы препарата взрослым или ребенком (острая интоксикация).

    Симптомы хронической интоксикации производными салициловой кислоты неспецифичны и часто диагностируются с трудом. Интоксикация легкой степени тяжести обычно развивается только после неоднократного использования больших доз препарата и проявляется головокружением, шумом в ушах, снижением слуха, повышенным потоотделением, тошнотой и рвотой, головной болью и спутанностью сознания. Указанная симптоматика исчезает после уменьшения дозы препарата. Шум в ушах может появляться при концентрации АСК в плазме крови от 150 до 300 мкг/мл. Более тяжелые симптомы проявляются при концентрации АСК в плазме крови выше 300 мкг/мл.

    Основным проявлением острой интоксикации является тяжелое нарушение кислотно-основного состояния, проявления которого могут варьировать в зависимости от возраста больного и степени тяжести интоксикации. У детей наиболее типичным является развитие метаболического ацидоза. Лечение интоксикации проводится в соответствии с принятыми стандартами и зависит от степени тяжести интоксикации и клинической картины и должно быть направлено главным образом на ускорение выведения препарата и восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния.

    Симптомы передозировки от легкой до средней степени тяжести: головокружение, шум в ушах, ухудшение слуха, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, головная боль, спутанность сознания, профузное потоотделение, тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз.

    Лечение: желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния.

    Симптомы передозировки от средней до тяжелой степени: респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом, гиперпирексия (крайне высокая температура тела); нарушения дыхания (гипервентиляция, некардиогенный отек легких, угнетение дыхания, асфиксия); нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы (нарушения ритма сердца, артериальная гипотензия, угнетение сердечной деятельности); нарушения водно-электролитного баланса (дегидратация, нарушение функции почек от олигурии вплоть до развития до почечной недостаточности, характеризующееся гипокалиемией, гипернатриемией, гипонатриемией); нарушение метаболизма глюкозы (гипергликемия, гипогликемия /особенно у детей/, кетоацидоз); шум в ушах, глухота; желудочно-кишечные кровотечения; гематологические нарушения (от ингибирования агрегации тромбоцитов до коагулопатии, удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия); неврологические нарушения (токсическая энцефалопатия и угнетение функции ЦНС /сонливость, спутанность сознания, кома, судороги/).

    Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии - желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, гемодиализ, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния, симптоматическая терапия.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении АСК усиливает действие перечисленных ниже лекарственных средств (при необходимости одновременного назначения АСК с перечисленными средствами следует рассмотреть вопрос о необходимости уменьшения дозы указанных препаратов):

    — метотрексата за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками; сочетание АСК с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения; применение препарата Аспирин® Кардио совместно с метотрексатом противопоказано, если доза последнего превышает 15 мг в неделю и, возможно, с осторожностью - при дозе метотрексата менее 15 мг в неделю;

    — гепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками;

    — при одновременном применении с антикоагулянтами, тромболитическими и антиагрегантными средствами (тиклопидин) отмечается увеличение риска кровотечений в результате синергизма основных терапевтических эффектов применяемых препаратов;

    — при одновременном применении с препаратами, обладающими антикоагулянтным, тромболитическим или антиагрегантным действием отмечается усиление повреждающего действия на слизистую оболочку ЖКТ;

    — селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, что может привести к повышению риска кровотечения из верхних отделов ЖКТ (синергизм с АСК);

    — дигоксина вследствие снижения его почечной экскреции, что может привести к его передозировке;

    — гипогликемических средств для приема внутрь (производных сульфонилмочевины) и инсулина за счет гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови; это необходимо иметь в виду при назначении АСК пациентам с сахарным диабетом, получающим перечисленные лекарственные средства;

    — при одновременном применении с вальпроевой кислотой увеличивается ее токсичность за счет вытеснения из связи с белками плазмы крови;

    — НПВП и производных салициловой кислоты в высоких дозах (повышение риска ульцерогенного эффекта и кровотечения из ЖКТ в результате синергизма действия);

    — этанола (алкогольные напитки) (повышенный риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинение времени кровотечения в результате взаимного усиления эффектов АСК и этанола).

    Одновременное назначение АСК в высоких дозах может ослаблять действие перечисленных ниже лекарственных средств (при необходимости одновременного назначения АСК с перечисленными препаратами следует рассмотреть вопрос о необходимости коррекции дозы перечисленных ниже средств):

    — любые диуретики (при совместном применении с АСК в высоких дозах отмечается снижение скорости клубочковой фильтрации в результате снижения синтеза простагландинов в почках);

    — ингибиторы АПФ (отмечается дозозависимое снижение скорости клубочковой фильтрации (СКФ) в результате ингибирования простагландинов, обладающих сосудорасширяющим действием, соответственно ослабление гипотензивного действия. Клиническое значение снижение СКФ отмечается при суточной дозе АСК более 160 мг. Кроме того, отмечается снижение положительного кардиопротекторного действия ингибиторов АПФ, назначенных пациентам для лечения хронической сердечной недостаточности. Этот эффект также проявляется при применении совместно с АСК в больших дозах);

    — препараты с урикозурическим действием - бензбромарон, пробенецид (снижение урикозурического эффекта вследствие конкурентного подавления почечной канальцевой экскреции мочевой кислоты).

    При одновременном применении с ибупрофеном отмечается антагонизм в отношении необратимого угнетения тромбоцитов, обусловленного действием АСК, что приводит к снижению кардиопротекторных эффектов АСК. Поэтому не рекомендуется сочетание АСК с ибупрофеном у пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний

    При одновременном применении с системными ГКС (за исключением гидрокортизона или другого ГКС, используемого для заместительной терапии болезни Аддисона) отмечается усиление элиминации салицилатов и соответственно ослабление их действия. При сочетанном применении ГКС и салицилатов следует помнить, что во время лечения уровень салицилатов в крови снижен, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов.

    Применение при беременности и лактации

    Ингибирование синтеза простагландинов может оказывать отрицательное воздействие на беременность и развитие эмбриона или плода.

    Применение больших доз салицилатов (более 300 мг/сут; речь идет об обычных дозах АСК от 500 мг в качестве обезболивающего средства) в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепление верхнего неба, пороки сердца). Назначение салицилатов в I триместре беременности противопоказано.

    В III триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сут; речь идет об обычных дозах АСК от 500 мг в качестве обезболивающего средства) могут вызывать торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей. Назначение салицилатов в III триместре беременности противопоказано.

    Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска и пользы для матери и плода, предпочтительно в дозах не выше 150 мг/сут и непродолжительно.

    Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении препарата или назначении его в высокой дозе кормление грудью следует немедленно прекратить.

    Побочные действия

    Со стороны пищеварительной системы: наиболее часто отмечаются тошнота, изжога, рвота, боли в животе; редко - язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки; очень редко - перфоративные язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения (с соответствующими клиническими симптомами и лабораторными изменениями), преходящие нарушения функции печени с повышением активности печеночных трансаминаз.

    Со стороны системы кроветворения: назначение АСК сопровождается повышенным риском кровотечений вследствие ингибирующего действия АСК на агрегацию тромбоцитов. Зарегистрировано повышение частоты периоперационных (интра- и постоперационных) кровотечений, гематом, носовых кровотечений, кровоточивости десен, кровотечений из мочеполовых путей. Имеются сообщения о серьезных случаях кровотечений, к которым относятся желудочно-кишечные кровотечения и кровоизлияния в мозг (особенно у пациентов с артериальной гипертензией, не достигших целевых цифр АД и/или получающих сопутствующую терапию антикоагулянтными средствами), которые в отдельных случаях могут носить угрожающий жизни характер.

    Кровотечения могут приводить к развитию острой или хронической постгеморрагической/железодефицитной анемии (например, вследствие скрытого кровотечения) с соответствующими клинико-лабораторными признаками и симптомами (астения, бледность, гипоперфузия).

    Есть сообщения о случаях гемолиза и гемолитической анемии у пациентов с тяжелыми формами дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

    Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями, такие как астматический синдром (бронхоспазм), реакции легкой и средней тяжести со стороны кожных покровов, дыхательных путей, ЖКТ и сердечно-сосудистой системы, включая такие симптомы как кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, отек Квинке, ринит, отек слизистой оболочки носа, ринит, кардио-респираторный дистресс-синдром, а также тяжелые реакции, включая анафилактический шок.

    Со стороны ЦНС: имеются сообщения о случаях появления головокружения, снижения слуха, головной боли, шума в ушах, что может являться признаком передозировки препарата.

    Со стороны мочевыделительной системы: есть сообщения о случаях развития нарушения функции почек и острой почечной недостаточности.

    Условия и сроки хранения

    Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет.

    — первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда;

    — нестабильная стенокардия (включая подозрение на развитие острого инфаркта миокарда) и стабильная стенокардия;

    — профилактика инсульта (в т.ч. у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения);

    — профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения;

    — профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аорто-коронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артерио-венозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий);

    — профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в т.ч. при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).

    Противопоказания

    — бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВП;

    — сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК;

    — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения;

    — желудочно-кишечное кровотечение;

    — геморрагический диатез;

    — сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;

    — беременность (I и III триместры);

    — период лактации;

    — детский и подростковый возраст (до 18 лет);

    — выраженная почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);

    — выраженная печеночная недостаточность (класс В и выше по шкале Чайлд-Пью);

    — хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA;

    — повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, вспомогательным веществам в составе препарата и другим НПВП.

    — при подагре, гиперурикемии, т.к. АСК в низких дозах снижает экскрецию мочевой кислоты; следует иметь в виду, что АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты);

    — при наличии в анамнезе язвенных поражений ЖКТ или желудочно-кишечных кровотечений;

    — при нарушении функции печени (ниже класса В по шкале Чайлд-Пью);

    — при нарушении функции почек (КК более 30 мл/мин), а также при нарушениях кровообращения, возникающих вследствие атеросклероза почечных артерий, застойной сердечной недостаточности, гиповолемии, обширного хирургического вмешательства, сепсиса, случаев массивного кровотечения, поскольку во всех перечисленных случаях АСК может повышать риск развития острой почечной недостаточности и нарушения функции почек;

    — при бронхиальной астме, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии, в т.ч. НПВП (анальгетики, противовоспалительные, противоревматические средства);

    — во II триместре беременности;

    — при предполагаемом хирургическом вмешательстве (включая незначительные, например, экстракция зуба), т.к. АСК может вызывать склонность к развитию кровотечений в течение нескольких дней после приема препарата;

    При сочетанном применении со следующими лекарственными средствами следует соблюдать осторожность:

    — с метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю;

    — с антикоагулянтными, тромболитическими или антитромбоцитарными средствами;

    — с НПВП и производными салициловой кислоты в больших дозах;

    — с дигоксином;

    — с гипогликемическими средствами для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулином;

    — с вальпроевой кислотой;

    — с алкоголем (в т.ч. алкогольные напитки);

    — с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина;

    — с ибупрофеном.

    Особые указания

    Препарат следует применять по назначению врача.

    АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница).

    Ингибирующее действие АСК на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение нескольких дней после приема, в связи с чем, возможно повышение риска кровотечений в ходе оперативного вмешательства или в послеоперационном периоде. При необходимости абсолютного исключения кровоточивости в ходе оперативного вмешательства необходимо по возможности полностью отказаться от применения АСК в предоперационном периоде.

    Превышение дозы АСК сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.

    Передозировка особенно опасна у пациентов пожилого возраста.

    При тяжелых формах дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы АСК может вызывать гемолиз и гемолитическую анемию. Факторами, которые могут повышать риск развития гемолиза, являются лихорадка, острые инфекции и высокие дозы препарата.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Прием препарата Аспирин® Кардио не влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами.

    Применение при нарушении функции почек

    С осторожностью Аспирин Кардио назначают пациентам, имеющим в анамнезе указания на почечную недостаточность.

    Применение при нарушении функции печени

    С осторожностью Аспирин Кардио назначают пациентам, имеющим в анамнезе указания на печеночную недостаточность.

    Условия отпуска из аптек

    Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

    Регистрационные номера

    • ◊ таб. покр. кишечнорастворимой оболочкой, 300 мг: 20, 28 или 56 шт. П N015400/01 (2024-11-09 – 0000-00-00)
    • ◊ таб. покр. кишечнорастворимой оболочкой, 100 мг: 20, 28 или 56 шт. П N015400/01 (2024-11-09 – 0000-00-00)

    © Общество с ограниченной ответственностью «Веста»
    Информация, размещенная на портале не является основанием для самолечения. Перед применением лекарств проконсультируйтесь со специалистом!