Руководства, Инструкции, Бланки

летрозол инструкция по применению цена отзывы

Категория: Инструкции

Описание

Отзыв о Таблетки Р-Фарм Летрозол

Отзыв: Таблетки Р-Фарм "Летрозол" - Препарат длительного применения.

Внимание! Перед применением лекарственных средств проконсультируйтесь со специалистом!

Достоинства:
Более сильный по сравнению с другими, аналогичными ему, препаратами.

Недостатки:
Много побочных действий.

О том, что я на протяжении нескольких месяцев принимаю противоопухолевые препараты "Анастрозол" и "Селану" (аналог "Анастрозола") я уже писала в своих отзывах о них.

Сейчас мне заменили эти препараты другим, более сильным, "Летрозолом".


Показаниями к его применению является лечение злокачественных опухолей молочной железы у женщин после наступления менопаузы, как естественной, так и искусственно вызванной.

Противопоказан "Летрозол" женщинам, не достигшим менопаузы, при беременности и кормлении грудью ребенка, а также при повышенной чувствительности к препарату.

Есть у него, как и у других препаратов данного типа ряд побочных действий, в числе которых головная боль, тошнота, отеки нижних конечностей, слабость, приливы, истончение волос, кожная аллергия, рвота, диспепсия, увеличение массы тела или, наоборот, анорексия, боли в мышцах и костях, запоры, головокружение, повышение аппетита, одышка, тромбофлебит и др.

Также при приеме "Летрозола" нельзя водить автомобиль.

В состав препарата основным веществом входит лепрозол дозировкой 2,5 мг, среди вспомогательных - моногидрат лактозы, т. е. его надо с осторожностью принимать тем, кто болеет сахарным диабетом.

Таблетки небольшие по размеру, кремоватого оттенка.

Принимаю их согласно инструкции и назначения онколога по 1 таблетке один раз в день в одно и то же время.

Из побочек уже испытала на себе слабость и довольно сильное головокружение, запор, увеличение массы тела, что, естественно, меня совсем не радует. Иногда бывает тошнота, тогда принимаю противорвотные препараты типа "Церукал" либо "Метоклопрамид".

Принимать мне его предстоит длительное время, для того, чтобы выздороветь, потому я настраиваюсь на то, чтобы бороться с побочками, насколько это возможно.


Препарат отечественный, выпускается ярославским ЗАО "Р-Фарм", упакован в коробки по 3 пластинки, в каждой из которых находится по 10 таблеток. Хватает мне этой упаковки ровно на месяц.


Стоит он недешево, около трех тысяч рублей за упаковку, но мне, как онкологической больной, данный препарат выдают бесплатно.

Получить в аптеке можно только по рецепту, выданному онкологом и заверенному врачебной комиссией.

Рекомендую его, но только после рекомендации врача.

Время использования:1 месяц

Стоимость:3000 руб.

Год выпуска/покупки:2015

летрозол инструкция по применению цена отзывы:

  • скачать
  • скачать
  • Другие статьи

    Летрозол - инструкция по применению, описание, наличие, отзывы, заменители

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, по 2.5 мг 1 раз в сутки, ежедневно, в течение всего периода прогрессирования заболевания.

    Противоопухолевое средство, нестероидный селективный ингибитор ароматазы - фермента синтеза эстрогенов, оказывает антиэстрогенное действие. Активность ароматазы снижается из-за конкурентного связывания с простетической частью (гемом) цитохрома P450 (субъединицей этого фермента). У женщин в постменопаузальном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает андрогены, синтезирующиеся в надпочечниках (в первую очередь андростендион и тестостерон ), в эстрон и эстрадиол.

    Ежедневное введение пациенткам в постменопаузе в дозе 0.1-5 мг/сут приводит к снижению концентрации эстрадиола. эстрона и эстрона сульфата в плазме на 75-95% от исходного содержания; низкая концентрация эстрогенов поддерживается на протяжении лечения у всех пациенток. У женщин при эстрогензависимых злокачественных опухолях молочной железы, развившихся в период менопаузы, препарат, снижая концентрацию циркулирующих эстрогенов и подавляя их синтез в опухолевой ткани, приводит к регрессии опухолей (в 23% случаев) и уменьшению числа рецидивов и смертности. Обладая высокой специфичностью в отношении фермента ароматазы, не вызывает нарушений синтеза стероидных гормонов в надпочечниках.

    Летрозол может применяться при неэффективности тамоксифена у женщин в постменопаузе.

    Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диспепсия. запоры. изменение аппетита - снижение аппетита (чаще) или булимия.

    Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки, анасарка, вагинальное кровотечение, лейкорея, вагинальные кровянистые выделения.

    Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозная и макулопапулезная), "приливы" крови.

    Прочие: одышка, тромбофлебит поверхностных и глубоких вен, мышечно-скелетные боли (в т.ч. в руках, в спине, ногах и костях), снижение или повышение массы тела, усиление потоотделения, истончение волос.

    Перед началом лечения Летрозолом рекомендуется изучение эстрогенрецепторного статуса организма.

    Целесообразность назначения пациенткам без поражения лимфатических узлов определяется индивидуально: учитываются степень злокачественности, размер опухоли. наличие рецепторов эстрогенов, возраст.

    Не требуется коррекции режима дозирования Летрозола пациенток с нарушениями функции печени и/или почек (при КК, превышающем 10 мл/мин). У больных с КК менее 10 мл/мин следует оценить соотношение потенциального риска и ожидаемой пользы.

    У пациенток, которым в период постменопаузы проводилось лечение в суточной дозе 0.1-5 мг, не отмечено клинически значимых изменений концентраций в плазме кортизола, альдостерона, 11-деоксикортизола, 17-гидроксипрогестерона, АКТГ, активности ренина. Проведение теста стимуляции АКТГ через 6 и 12 нед лечения в суточной дозе до 5 мг не выявило уменьшения продукции альдостерона или кортизола. Необходимости в применении ГКС и МКС в период лечения не возникает. Ингибирование синтеза эстрогенов при лечении препаратом не приводит к накоплению предшественников андрогенов.

    Изменений концентраций ЛГ, ФСГ, а также нарушений функции щитовидной железы в период лечения Летрозолом не отмечено.

    В период терапии препаратом необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты двигательных и психических реакций (в т.ч. от вождения автомобиля или управления механизмами).

    Клинически значимых взаимодействий Летрозола с индукторами и ингибиторами микросомального окисления не отмечено.

    Вопросы, ответы, отзывы по препарату Летрозол:

    Здравствуйте.
    Анализ крови показа низкий витамин Д. 21.5 ng/ml, мне 64 года,
    была химиотерапия по поводу рака груди и сейчас пью таблетки
    летрозол 2,5 мг
    До этого месяц пила 1 таблетку в день calcium 600 mg + vitamin
    D3
    800 iu .
    Сейчас врач при писал пить 2 таблетки calcium 690mg + vitamin d3
    800 iu и еще дополнительно 1 таблетку витамина D3 20000 Iu.
    Не много ли это. Сейчас наступает лето. Боюсь пере избытка
    витамина.
    Спасибо за ответ Вика

    На фоне Вашего низкого кальция и учитывая, что с Вашим диагнозом
    солнце противопоказано, переизбытка быть не должно.

    Добрый день! На протяжении 8 месяцев после операции пила "Летрозол"
    за свой счёт. С января в аптеке по инвалидности стали выписывать
    бесплатно "Экстразу". Есть ли разница в этих препаратах и какое
    лучше? Спасибо.

    Разница - в производителях. Летрозол - импортный, экстраза -
    отечественный. Какой лучше - все индивидуально.

    Маме в 1999 году была проведена операция по удалению молочной железы (диагноз - ракIII степни). С того времени она прошла 7 курсов химиотерапии (доксорубицин. циклофосфат и т.д.).
    Сейчас у нее обнаружили метастазы в легком. Назначили гормональный препарат ''''''''фемара '''''''' в таблетках и 3-х разовый курс химиотерапии ''''''''навельбин ''''''''.
    Подскажите, насколько эффективно данное лечение и существует ли аналог данным препаратам, как эти препараты называются?
    С уважением,
    Наталья Г.

    Здравствуйте, Наталья
    Такое лечение способно продлить жизнь при таком диагнозе. Фемара (летрозол) точных аналогов на российском рынке не имеет, Навельбин (Винорелбин ) точных аналогов не имеет также.
    Если Вас беспокоит цена этих средств - да, к сожалению, почти все противоопухолевые препараты очень дороги.

    Задать свой вопрос специалисту

    Найти препарат в аптекахПоказать вероятные заменителиЗадать вопрос фармацевту


    Информация о препарате Летрозол, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления с основными свойствами препарата и не может рассматриваться в качестве официальной.

    Данные о ценах и наличии в аптеках, приведенные на этой странице обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск и заказ лекарств в аптеках .

    Рак груди (рак молочной железы) - посоветуйте клинику и врача для операции, пожалуйста

    Рак груди (рак молочной железы) - посоветуйте клинику и врача для операции, пожалуйста..

    7106. Евгения | 06.03.2015, 11:06:41 [1145011982]

    Народ срочная инфа для тех кто принимает ЛЕТРОЗОЛ. В настоящее время Распоряжением Правительства РФ от 30.12.2014 № 278-р «Об утверждении перечня жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов на 2015 год, а также перечней лекарственных препаратов для медицинского применения и минимального ассортимента лекарственных препаратов, необходимых для медицинской помощи» исключен препарат ЛЕТРОЗОЛ. аналога этому препарату нет, т.к. препараты. которые есть в перечне анастразол и тамоксифен – это разные препараты, но с одним и тем же механизмом действия. Так как я принимаю этот препарат уже два с половиной года после лечения T4N1M0 гормонозависимого с her+++. Это распоряжение вступило с 1 марта 2015 года, т.е. с марта никому летрозол выписывать не будут, а заменят его на тамоксифен и анастразол. Но у кого her+++ им нужен именно летрозол, т.к. безрецидивная выживаемость с ним выше. Чтобы ЛЕТРОЗОЛ опять внесли вЖНВЛП нужно писать жалобы в Минздрав, а пока придется покупать за свой счет (в Москве наш отеч. Летрозол стоит 1380 руб. испанский 2980 руб.)

    7107. Ритуля | 06.03.2015, 12:49:53 [326153192]

    Привет девочки. Спасибо Евгения за информацию. У меня тоже есть новости. С нового года изменились условия получения группы инвалидности. Так раньше за диагноз Т2N1M0 давали 2-ю группу без вопросов, то сейчас я получила этолько 3-ю. ЭээВот так.

    7108. Поживем ! | 06.03.2015, 17:03:32 [594017385]

    Аналоги Аналоги и цены
    сортировать по популярности
    Форма выпуска Цена руб.
    Лестродекс
    Летроза
    Летрозол* (Letrozole*)
    Летрозол-Акри
    Летрозол-Тева
    Летросан
    Летротера
    Нексазол
    Орета
    Тева
    Фемара
    Фемара тб 2,5мг N30 (NOVARTIS PHARMA Швейц. (Швейцария) 5491.20 руб.
    Фемара таб 2,5мг N30 (NOVARTIS PHARMA Швейц. (Швейцария) 5360.00 руб.
    Фемара таб 2,5мг N30 (Новартис Фарма АГ (Швейцария) 6313.00 руб.
    Экстраза
    Эстролет
    ЭТРУЗИЛ

    7109. Поживем ! | 06.03.2015, 17:06:36 [594017385]

    Ритуля! Всегда. и раньше,смотрели на то,какая произведена операция, с каким захватом произведенных травмированных обьемов, какое лечение назначено далее .Так,что в одном случае могут дать сразу вторую, а другом третью! Ну, и еще конечно зависит от врача на ВТЭКе, сами понимаете человеческий фактор никто еще не поборол !

    7110. Поживем ! | 06.03.2015, 17:11:45 [594017385]

    Евгения! Анастрозол выписывали и раньше тем у кого НЕР-2(+++).Я принимаю его, Аримидекс и Анастрозол. вот последний раз дали аримидекс,но это одно и то. Не надо делать волны и истерить по этому повод, Ингибироты ароматозы, список большой, но действия у них практически одинаковые подавляют на гормональном уровне эстрагены.И то, что при НЕР-2 (+++) надо принимать только Летрозол ,полная ерунда. Вы поспокойней подходите ко всему ,не надо всему сразу и безоговорочно верить. Сейчас время такое, что и специально впустят для больных такую информацию,чтобы началось возмущение. прежде ,ем что то уверено говорить, надо перепроверить.

    Хорошо, я узнаю. Она тоже долго клинику выбирала, там ситуация у нее была такая сложная, было подозрение еще на рак матки, что ли. Слава богу, там образования были не злокачественные, но перепугались мы сильно. Матку, к сожалению, пришлось удалить, ну а с грудью разобрались.


    Как и обещала, узнала инфу, оперировалась в Европейской клинике, тел: (499) 750-05-50. Я, правда, ступила, надо было сразу узнать и бригаду, кто операцию делал. Перед операцией делала химию, если не ошибаюсь, два по 4 курса. Она, конечно, в шоке сначала была, когда случайно свекор впадину на груди увидел, и понеслась. Искали клинику, искали врачей, искали, где делать все обследования. Ей посоветовали Юсуповскую. Там как то ее в чувство привели, чуть ли не к психологу ходила, сказали сразу, что волосы где то ко второй химии выпадут, посоветовали парик купить похожий на волосы и начать носить. Она так и сделала, на работе никто почти не знает, что она онкологию лечит. Сами химии тяжеловато ей давались, но более менее справилась, плюс в стационаре можно было остаться. А операцию делать уже клинику в Юсуповской посоветовали.

    7122. светлана02 | 07.03.2015, 22:40:29 [852719478]

    Как и обещала, узнала инфу, оперировалась в Европейской клинике, тел: (499) 750-05-50. Я, правда, ступила, надо было сразу узнать и бригаду, кто операцию делал. Перед операцией делала химию, если не ошибаюсь, два по 4 курса. Она, конечно, в шоке сначала была, когда случайно свекор впадину на груди увидел, и понеслась. Искали клинику, искали врачей, искали, где делать все обследования. Ей посоветовали Юсуповскую. Там как то ее в чувство привели, чуть ли не к психологу ходила, сказали сразу, что волосы где то ко второй химии выпадут, посоветовали парик купить похожий на волосы и начать носить. Она так и сделала, на работе никто почти не знает, что она онкологию лечит. Сами химии тяжеловато ей давались, но более менее справилась, плюс в стационаре можно было остаться. А операцию делать уже клинику в Юсуповской посоветовали.


    если речь о москве, то в европейской клинике очень дорого лечиться,это далеко не каждому по карману .к примеру, курс хт (одна капельница с лекарствами) стоит примерно 20 тыс.официально по прайсу. Операция мастэктомия от 250 тыс.

    Цены сумасшедшие в этой клинике. Лучше уж тогда в Израиль или Германию ехать.


    Вы меня извините, но насколько я знаю, цены в Израиле далеко не 20тр за одну химию. Мало того, что не у всех есть время собирать все необходимое для поездки в Израиль, например, так еще и там совсем не дешего. Ни один врач в Израиле не скажет вам точной стоимости до начала диагностики, лечения и тд.
    А 20тр за химию - не самая большая цена, нам лечение вышло куда дороже.
    Не всем по карману, да, но, к сожалению, в нашей стране серьезно болеть вообще не дешего, а более менее приличные клиники стоят не дешего.

    7130. светлана02 | 12.03.2015, 22:31:31 [2917861447]

    Вы меня извините, но насколько я знаю, цены в Израиле далеко не 20тр за одну химию. Мало того, что не у всех есть время собирать все необходимое для поездки в Израиль, например, так еще и там совсем не дешего. Ни один врач в Израиле не скажет вам точной стоимости до начала диагностики, лечения и тд. А 20тр за химию - не самая большая
    цена, нам лечение вышло куда дороже. Не всем по карману, да, но, к сожалению, в нашей стране серьезно болеть вообще не дешего, а более менее приличные клиники стоят не дешего.


    в европейской клинике 20 тыс стоил год назад самый простой курс "красной химии", лекарств там может тысяч на 5 максимум, остальное-" услуги". Если назначат таксаны, платину или герцептин, то уже и цена будет значительно выше.

    7131. светлана02 | 12.03.2015, 22:32:38 [2917861447]

    имеется в виду один сеанс, одна капельница

    7132. Ритуля | 15.03.2015, 07:32:30 [1381299127]

    Приветик, девочки! Я после 4-го курса ХТ. Переношу его еще тяжелее, чем предыдущий. Вчера все утро тошнило и рвало. Один ондансетрон не справился. Дважды сделвли укол дексаметазона. Помогло немного, рвать стало меньше, и то после еды. Сегодня утром поставили один ондансетрон. Дексаметазон сказали часто не стоит. Вопрос. как часто и долго можго колоть дексаметазон (я в курсе, что он гормональный)?

    7133. Ритуля | 15.03.2015, 07:37:36 [1381299127]

    На 5-й курс ХТ буду отказываться от доксорубицина. Пусть капают один паклитаксел.
    P.S. этот курс сделали с циклофосфаном, так как паклитаксела не было в наличии. Может циклофосфан тоже сильно рвоту вызывает? Хотя врач уверяла о хорошей переносимости схемы.

    Если говорить об удалении молочной железы, то в Москве одной из лучших считается 62 онкологическая больница, там есть отделение реконструктивно-пластической онкологии, доктора там все с золотыми руками. И удалят грудь так как нужно и лимфоузлы почистят все, и после этого и пластику сделают.

    7143. Света | 20.03.2015, 00:07:58 [2389939377]

    Если не наступила менопауза, то назначают тамоксифен. Аримидекс в постменопаузе.


    Извините, спрошу. Моя подруга пьет тамоксифен уже три года после мастэктомии, ей 57 лет и уже 7 лет нет месячных. Ей тамоксифен назначили наши провинциальные врачи. Как вы думаете, это правильно или попросить назначить что-то еще?

    7144. светлана02 | 20.03.2015, 10:18:16 [4281278327]

    Извините, спрошу. Моя подруга пьет тамоксифен уже три года после мастэктомии, ей 57 лет и уже 7 лет нет месячных. Ей тамоксифен назначили наши провинциальные врачи. Как вы думаете, это правильно или попросить назначить что-то еще?


    я этой проблемой озадачилась год назад. мне назначили гормонотерапию после хт, консультировалась у двух специалистов из РОНЦ из разных отделений,одна назначила тамоксифен 10 лет,вторая ингибиторы ароматазы 5 лет. Оперирующий хирург за тамоксифен, объясняя его золотым стандартом. В международных рекомендациях по лечению рмж для женщин в постменопаузе предпочтительнее ингибиторы, по результатам клинических исследований у них меньше побочных.В местном диспансере химиотерапевт тоже назначила ингибиторы, но бесплатно только отечественные дженерики, оригинальный аримидекс выдают по особым показаниям (например, диабетикам). Я покупаю аримидекс сама. В Москве цена от 4500 руб до 8000 за пачку 28 штук. Мне привозили из Милана по 48 евро,из Вены по 62, рецепт был русский с переводом,но его не требовали ни разу.

    7145. светлана02 | 20.03.2015, 10:45:16 [4281278327]

    Получается,нет единого мнения,что лучше работает. Тамоксифен давно и успешно применяют, несмотря на побочные, а ингибиторы открыли познее,нет опыта по отдаленным последствиям

    Пользователь сайта Woman.ru понимает и принимает, что он несет полную ответственность за все материалы частично или полностью опубликованные им с помощью сервиса Woman.ru.
    Пользователь сайта Woman.ru гарантирует, что размещение представленных им материалов не нарушает права третьих лиц (включая, но не ограничиваясь авторскими правами), не наносит ущерба их чести и достоинству.
    Пользователь сайта Woman.ru, отправляя материалы, тем самым заинтересован в их публикации на сайте и выражает свое согласие на их дальнейшее использование редакцией сайта Woman.ru.
    Все материалы сайта Woman.ru, независимо от формы и даты размещения на сайте, могут быть использованы только с согласия редакции сайта. Перепечатка материалов с сайта Woman.ru невозможна без письменного разрешения редакции.

    Редакция не несет ответственности за содержание рекламных объявлений и статей. Мнение авторов может не совпадать с точкой зрения редакции.

    Материалы, размещенные в разделе "Секс" не рекомендованы для просмотра лицам, не достигшим 18 лет (18+)

    При посещении сайта woman.ru вы принимаете Правила пользования сайтом Woman.ru. в т.ч. и в части касающейся куки-файлов.

    Сетевое издание «Woman.ru» (Свидетельство СМИ ЭЛ № ФС 77 - 65950, выдано Роскомнадзором 10 июня 2016 года).

    Летрозол - инструкция по применению, отзывы, цены

    Уважаемый посетитель! Просматривая инструкцию к препарату Летрозол не забывайте, что перед использованием любого лекарственного средства необходимо проконсультироваться с врачом. Крепкого Вам здоровья!

    Производители: Jiangsu Hengrui Medicine Co. Технология лекарств ООО

    Действующие вещества
    • Летрозол

    Класс заболеваний
    • Злокачественное новообразование молочной железы

    Клинико-фармакологическая группа
    • Не указано. См. инструкцию
    Фармакологическое действия
    • Противоопухолевое

    Фармакологическая группа
    • Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
    Показания к применению препарата Летрозол

    Распространенный рак молочной железы, преимущественно у женщин в постменопаузе, в т.ч. при резистентности к терапии антиэстрогенами.

    Форма выпуска препарата Летрозол

    субстанция-порошок 5 г - 1 кг; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный банка (баночка) алюминиевая 1пачка картонная 1;
    субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 5 кг барабан картонный 1;
    субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 10 кг барабан картонный 1;
    субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 1 кг пакет (пакетик) бумажный двуслойные 1;
    субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 0.5 кг пакет (пакетик) бумажный двуслойные 1;

    Фармакодинамика

    Противоопухолевый препарат, ингибитор синтеза эстрогенов. Летрозол оказывает антиэстрогенное действие, селективно ингибирует ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) путем высокоспецифичного конкурентного связывания с субъединицей этого фермента - гемом цитохрома Р450. Блокирует синтез эстрогенов как в периферической, так и в опухолевой тканях.

    У женщин в постменопаузном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает синтезирующиеся в надпочечниках андрогены (в первую очередь, андростендион и тестостерон) в эстрон и эстрадиол.

    Ежедневный прием Летрозола в суточной дозе 0.1-5 мг приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75-95% от исходного содержания. Супрессия синтеза эстрогенов поддерживается на протяжении всего периода лечения.

    При применении Летрозола в диапазоне доз от 0.1 до 5 мг нарушения синтеза стероидных гормонов в надпочечниках не наблюдается, тест с АКТГ не выявляет нарушений синтеза альдостерона или кортизола. Дополнительного назначения глюкокортикоидов и минералокортикоидов не требуется.

    Блокада биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, являющихся предшественниками эстрогенов. На фоне приема Летрозола не отмечено изменений концентраций ЛГ и ФСГ в плазме крови, изменений функции щитовидной железы, изменений липидного профиля, повышения частоты развития инфаркта миокарда и инсульта.

    На фоне лечения Летрозолом в небольшой степени повышается частота остеопороза (6.9% по сравнению с 5.5% на фоне плацебо). Однако частота переломов костей у пациенток, получающих Летрозол, не отличается от таковой у здоровых людей того же возраста.

    Адъювантная терапия Летрозолом ранних стадий рака молочной железы снижает риск рецидивов, увеличивает выживаемость без признаков заболевания в течение 5 лет, снижает риск развития вторичных опухолей.

    Продленная адъювантная терапия Летрозолом снижает риск рецидивов на 42%. Достоверное преимущество по выживаемости без признаков заболевания в группе летрозола отмечалось вне зависимости от вовлеченности лимфатических узлов. Лечение Летрозолом снижает смертность пациенток с вовлечением лимфатических узлов на 40%.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь летрозол быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность в среднем составляет 99.9%. Прием пищи незначительно снижает скорость абсорбции. Среднее значение Тmах составляет 1 ч при приеме летрозола натощак и 2 ч - при приеме с пищей; среднее значение Сmах в плазме крови составляет 129 ± 20.3 нмоль/л при приеме натощак и 98.7 ± 18.6 нмоль/л - при приеме с пищей, однако степень всасывания летрозола (при оценке по значению AUC) не изменяется.

    Небольшие изменения в скорости всасывания расцениваются как не имеющие клинического значения, поэтому Летрозол можно принимать независимо от приема пищи.

    Связывание летрозола с белками плазмы составляет приблизительно 60% (преимущественно с альбумином - 55%). Концентрация летрозола в эритроцитах составляет около 80% от таковой в плазме крови. Кажущийся Vd в равновесном состоянии составляет около 1.87±0.47 л/кг. Css достигается в течение 2-6 недель ежедневного приема препарата в суточной дозе 2.5 мг. Кумуляции при длительном применении не отмечено.

    Летрозол в значительной степени подвергается метаболизму при участии изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 с образованием фармакологически неактивного карбинолового соединения.

    Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в меньшей степени - через кишечник. Конечный T1/2 составляет 48 ч.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    Фармакокинетические параметры летрозола не зависят от возраста пациента.

    При почечной недостаточности фармакокинетические параметры не изменяются.

    При умеренно выраженном нарушении функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) средние величины AUC хотя и выше на 37%, но остаются в пределах того диапазона значений, которые отмечаются у лиц без нарушений функции печени. У пациентов с циррозом печени и тяжелыми нарушениями ее функции (класс С по шкале Чайлд-Пью) AUC увеличивается на 95%, T1/2 - на 187%. Однако, учитывая хорошую переносимость препарата в высоких дозах (5-10 мг/сут), в этих случаях нет необходимости изменять дозу Летрозола.

    Использование препарата Летрозол во время беременности

    Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

    Противопоказания к применению

    — эндокринный статус, характерный для репродуктивного периода;

    — период лактации (грудного вскармливания);

    — детский возраст (эффективность и безопасность для детей не установлена);

    — повышенная чувствительность к компонентам препарата.

    С осторожностью следует применять препарат при дефиците лактазы, непереносимости лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.

    Нет данных о применении Летрозола у пациентов с КК < 30 мл/мин (перед назначением препарата таким пациентам следует тщательно взвесить соотношение между потенциальным риском и ожидаемым эффектом лечения).

    Побочные действия

    Как правило, побочные реакции были слабо или умеренно выражены и, в основном, связаны с подавлением синтеза эстрогенов.

    Определение частоты побочных реакций: очень часто ( >10%), часто (1-10%), иногда (0.1-1%), редко (0.01-0.1%), очень редко (<0.01%), включая отдельные сообщения

    Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диспепсия, запор, диарея; иногда - боли в животе, стоматит, сухость во рту, повышение активности печеночных ферментов.

    Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, депрессия; иногда - тревога, нервозность, раздражительность, сонливость, бессонница, ухудшение памяти, дизестезия, парестезия, гипестезия, эпизоды нарушения мозгового кровообращения.

    Со стороны системы кроветворения: иногда - лейкопения.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - ощущение сердцебиения, тахикардия, тромбофлебит поверхностных и глубоких вен, повышение АД, ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность), тромбоэмболия; редко - эмболия легочной артерии, тромбоз артерий, инсульт.

    Со стороны дыхательной системы: иногда - одышка, кашель.

    Дерматологические реакции: часто - алопеция, повышенная потливость, кожная сыпь (включая эритематозную, макуло-папулезную, везикулярную сыпь, псориазоподобные высыпания); иногда - кожный зуд, сухость кожи, крапивница; очень редко - ангионевротический отек, анафилактические реакции.

    Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - артралгия; часто - миалгия, боли в костях, остеопороз, переломы костей, иногда - артрит.

    Со стороны органов чувств: иногда - катаракта, раздражение глаз, затуманивание зрения, нарушение вкусовых ощущений.

    Со стороны мочевыделительной системы: иногда - учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей.

    Со стороны репродуктивной системы: иногда - вагинальные кровотечения, выделения из влагалища, сухость влагалища, боль в молочных железах.

    Со стороны обмена веществ: часто - увеличение массы тела, гиперхолестеринемия, анорексия, повышение аппетита; иногда - снижение массы тела, жажда.

    Прочие: очень часто - приступообразные ощущения жара (приливы); часто - повышенная утомляемость, астения, недомогание, периферические отеки; иногда - гипертермия (пирексия), сухость слизистых оболочек, генерализованные отеки, боли в опухолевых очагах.

    Способ применения и дозы

    Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

    Рекомендуемая доза препарата Летрозол составляет 2.5 мг 1 раз/сут, ежедневно, длительно (в течение 5 лет или до рецидива).

    В качестве продленной адъювантной терапии лечение должно продолжаться в течение 4 лет (не дольше 5 лет).

    При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата Летрозол следует прекратить.

    У пациенток с заболеванием на последней стадии или метастазирующей опухоли, лечение Летрозолом следует продолжать до тех пор, пока выражено прогрессирование опухоли.

    У пациенток пожилого возраста коррекции дозы препарата Летрозол не требуется.

    При нарушениях функции печени или почек (КК >10 мл/мин) коррекция дозы препарата не требуется. Тем не менее, при тяжелых нарушениях функции печени (класс С по шкале Чайлд- Пью) пациентам требуется постоянный медицинское наблюдение.

    Передозировка

    Имеются отдельные сообщения о случаях передозировки Летрозола.

    Лечение: показана симптоматическая и поддерживающая терапия. Какие-либо специфические методы лечения передозировки не известны. Летрозол выводится из плазмы посредством гемодиализа.

    Взаимодействие с другими препаратами

    При одновременном применении Летрозола с циметидином и варфарином клинически значимого взаимодействия не наблюдается.

    Клинического опыта по применению Летрозола в комбинации с другими противоопухолевыми средствами в настоящее время не имеется.

    Согласно результатам исследований in vitro летрозол подавляет активность изоферментов CYP2A6 и CYP2C19 (последнего - умеренно). При решении вопроса о значении этих данных для клиники необходимо учитывать, что изофермент CYP2A6 не играет существенной роли в метаболизме лекарственных средств. В экспериментальных исследованиях in vitro было показано, что летрозол в концентрациях, в 100 раз превышающих Css в плазме, не обладает способностью существенно подавлять метаболизм диазепама (субстрата изофермента CYP2C19). Таким образом, клинически значимое взаимодействие, обусловленное влиянием на активность изофермента CYP2C19, маловероятно. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при совместном применении Летрозола и лекарственных средств, метаболизирующихся преимущественно при участии указанных изоферментов и имеющих узкий терапевтический индекс.

    Меры предосторожности при приеме препарата Летрозол

    Перед началом терапии желательно изучение эстрогенрецепторного статуса. Целесообразность назначения пациенткам без поражения лимфатических узлов определяется индивидуально: учитываются степень злокачественности, размер опухоли, наличие рецепторов эстрогенов, возраст. В период лечения не рекомендуется вождение автомобиля и др. виды деятельности, требующие повышенного внимания и скорости реакции.

    Условия хранения

    Список Б. В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

    Срок годности